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1.
基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。 相似文献
2.
目的探讨可吸收材料在爆裂性眶壁骨折修复中的安全性及可行性。方法选取自2016年1月至2017年12月北部战区总医院眼科收治的43例(45只眼)单纯性眶壁骨折患者为研究对象,所有患者均行可吸收材料植入修复。术后复查眼眶三维CT评价植入可吸收材料解剖复位的准确性,比较术前与术后临床资料,评价可吸收材料在治疗单纯性眶壁骨折的可行性。结果术后12个月,90.7%(39/43)眼球运动障碍得到改善,93.3%(28/30)眶下神经知觉减退,76.9%(10/13)眼球内陷得以矫正。所有患者术后视力较术前未见明显变化。术后随访期间,所有患者均未出现上睑下垂、下睑退缩、眼眶感染、植入物排斥或移位、脱出;1例患者术后出现溢泪,在给予消肿、泪道冲洗治疗后症状在术后1个月时好转。术后复查CT可见可吸收网板的位置均比较理想,眶下壁和眶内壁骨折得到了准确的解剖复位。结论应用可吸收材料修复单纯性眶壁骨折安全有效。 相似文献
3.
4.
目的观察七氟醚对低温全心缺血-再灌注心律失常心肌组织Kir2.1蛋白表达的影响。方法健康成年雄性SD大鼠,体重280~320 g,制备Langendorff离体心脏灌注模型24只,K-H液平衡灌流15 min后,随机分为三组:对照组(C组)、低温全心缺血-再灌注组(IR组)和七氟醚组(Sev组),每组8只。C组持续平衡灌流37℃K-H液105 min。IR组K-H液继续灌流15 min后,采用4℃Thomas液20 ml/kg使心脏停跳60 min,心脏周围用4℃的Thomas液进行保护,在心脏停跳30 min时追加注射4℃Thomas液10 ml/kg,在心脏停跳60 min时再灌注K-H液30 min。Sev组灌注液为饱含1 MAC七氟醚的K-H液,其余同IR组。观察并记录再灌注期间心律失常发生情况、心脏复跳时间和心律失常持续时间;记录平衡灌注15 min(T_0)、继续灌注15 min/平衡30 min(T_1)、再灌注15 min/平衡105 min(T_2)、再灌注30 min/平衡120 min(T_3)的左心室前壁外膜层和内膜层心肌单相动作电位(MAP),计算50%和90%单相动作电位时程(MAPD_(50)、MAPD_(90));Western blot法和免疫组织化学法检测心肌组织Kir2.1蛋白相对含量和分布。结果灌注心脏复跳时IR组有6例发生心律失常,2 min内有1例恢复正常节律;Sev组有2例发生心律失常,2 min内有均恢复正常节律;IR组心脏复跳时间、心律失常持续时间明显长于Sev组(P0.05);与T_0和T_1时比较,T_2—T_3时IR组外膜层和内膜层MAPD_(90)明显延长(P0.05);Sev组外膜层MAPD_(90)明显延长(P0.05)。T_2—T_3时Sev组和IR组外膜层和内膜层MAPD_(90)明显长于C组(P0.05),Sev组内膜层和外膜层MAPD_(90)明显短于IR组(P0.05)。IR组Kir2.1蛋白相对含量明显低于C组(P0.05),Sev组Kir2.1蛋白相对含量明显高于IR组(P0.05);C组Kir2.1蛋白呈强阳性表达,且具有规则的分布;IR组Kir2.1蛋白的表达点状分散分布且无规律;Sev组Kir2.1蛋白呈强阳性表达,且具有规则的分布。结论七氟醚降低低温全心缺血-再灌注心律失常的发生,其分子机制可能与Kir2.1蛋白的表达与分布改善有关。 相似文献
5.
目的多中心临床应用对比分析8排及16排移动CT的成像质量及性能特点、检查耗时、人工成本及辐射剂量值等。
方法解放军总医院第七医学中心神经外科自2010年8月至2020年7月应用8排移动CT行头部扫描90 059例次,解放军总医院第七医学中心神经外科联合多家医院自2017年3月至2020年7月应用16排移动CT行头部扫描10 969例次,分别采集患者头部扫描成像、检查时间、人工成本(人员累计耗时),以及辐射剂量值:CT剂量指数(CTDIvol)、剂量长度乘积(DLP)、有效剂量(ED)。另外随机选择同期60例次64排大型CT检测值作为对比。
结果(1)成像分析:8排移动CT头部扫描90 059例次,其中急诊室82 843例次(91.99%)、ICU 7090例次(7.87%)、手术室126例次(0.14%)。16排移动CT头部扫描10 959例次,其中急诊室8601例次(78.41%)、ICU 879例次(8.01%)、手术室31例次(0.28%)、车/船/机载头部扫描1458例次(13.29%)。2组成像质量基本相同,与8排移动CT组相比较,16排移动CT安装有精密导轨控制扫描和减振器,扫描速度快,运动伪影少,具有平扫+增强、脑血管造影(CTA)和脑灌注成像(CTP)等多种成像功能。(2)扫描时间与辐射剂量:16排、8排移动CT及64排大型CT的扫描时间、人工成本、辐射剂量(CTDIvol、DLP、ED)比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。
结论16排移动CT成像质量优良,扫描速度快耗时少、人工成本低、辐射剂量低,具有平扫、增强及CTA、CTP多种成像功能。 相似文献
8.
吴盛各时雅辉李铺丘伟贤邓燕玲陈志明 《实用临床医学(江西)》2020,21(4):10
目的探讨恩他卡朋片联合左旋多巴片治疗帕金森病的临床效果。方法选取帕金森病患者100例,按随机数字表法分为2组:对照组50例,予以左旋多巴片治疗;观察组50例,予以左旋多巴片联合恩他卡朋片治疗。比较2组疗效、治疗前后生活能力(ADL)评分及运动功能(UPSRS)评分、治疗后不良反应发生率。结果与对照组比较,观察组治疗总有效率明显升高,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,2组间ADL评分及UPSRS评分比较,差异无统计学意义(均P>0.05);与对照组比较,观察组治疗后ADL评分明显升高,UPSRS评分明显降低,差异均有统计学意义(均P<0.05);与对照组比较,观察组不良反应发生率明显下降,差异有统计学意义(P<0.05)。结论恩他卡朋片联合左旋多巴片治疗帕金森病疗效显著,患者生活能力及运动功能明显改善,且不良反应率低,安全性高。 相似文献
9.
许枫张艳萍刘晓娜代先慧 《南昌大学学报(医学版)》2020,60(1):52
目的研究血清1-磷酸鞘氨醇(S1P)、脂氧素A4(LXA4)联合检测对成人支气管哮喘的诊断价值。方法选取哮喘发作期患者120例,按疾病严重程度分为轻度哮喘组(n=43)、中度哮喘组(n=43)和重度哮喘组(n=34);同时选取40例健康受试者为健康对照组。比较4组肺功能指标[1秒钟用力肺呼气容积(FEV1)与预计值比值(FEV1%)、用力肺活量与预计值比值(FVC%)、FEV1/FVC]及血清S1P、LXA4水平;采用Pearson相关性分析方法对血清S1P、LXA4水平与肺功能指标的相关性进行分析;采用ROC曲线研究血清S1P、LXA4水平单项检测及两者联合检测对诊断成人支气管哮喘的临床价值。结果 4组FEV1%、FVC%、FEV1/FVC值及血清S1P、LXA4水平比较差异有统计学意义(F=16.255、209.605、26.220、571.290、284.822,均P<0.01),且随着哮喘严重程度的增加,FEV1%、FVC%、FEV1/FVC值及血清LXA4水平逐渐降低,血清S1P水平逐渐升高。Pearson相关性分析显示,血清S1P水平与FEV1%、FVC%、FEV1/FVC值均呈负相关(r=-0.807、-0.860、-0.766,均P<0.01),血清LXA4水平与FEV1%、FVC%、FEV1/FVC值均呈正相关(r=0.655、0.707、0.819,均P<0.01)。ROC曲线结果显示,血清S1P、LXA4水平检测及两者联合检测诊断成年哮喘的AUC曲线下面积分别为0.864(95%CI 0.801~0.913)、0.807(95%CI 0.737~0.865)、0.981(95%CI 0.946~0.996),敏感度分别为88.33%、86.67%、99.17%,特异度分别为77.5%、80.00%、92.5%。结论血清S1P、LXA4水平能反映成人支气管哮喘患者肺功能情况及疾病严重程度;两指标联合检测对成人支气管哮喘的临床诊断有较高价值。 相似文献
10.
目的 制备吸附重组戊型肝炎病毒(hepatitis E virus,HEV)P179抗原的海藻酸钠/壳聚糖微球混悬制剂,并观察其免疫效果。方法 乳化法制备海藻酸钠/壳聚糖微球,采用不同海藻酸钠浓度、混合乳化剂添加量、混合乳化剂亲水亲油平衡值设计正交试验,确定最佳制备工艺参数。将重组HEV P179抗原吸附在最佳工艺制备的微球表面,制备吸附重组HEV P179的海藻酸钠/壳聚糖微球混悬制剂,皮下多点免疫BALB/c小鼠,测定其诱导小鼠产生特异性IgG抗体的能力,与同剂量含弗氏佐剂的重组HEV P179免疫制剂对比。结果 经正交试验确定乳化最佳工艺参数为:海藻酸钠质量分数1%、混合乳化剂体积分数2%,混合乳化剂亲水亲油平衡值4。制备的微球平均粒径为6.73 μm(分布范围3.90~9.10 μm,方差1.78 μm),形态较为均一,透射电镜观察结果与双层球体及内部疏松多孔的微球结构特点相符。用此条件制备抗原质量浓度为500 μg/ml的混悬制剂,微球对抗原的吸附率为90.64%。免疫效果观察试验结果表明,皮下多点免疫试验中微球制剂诱导特异性IgG抗体的能力优于含弗氏佐剂抗原。结论 成功制备了吸附重组HEV P179的海藻酸钠/壳聚糖微球混悬制剂,且诱导产生特异性IgG抗体的能力优于含弗氏佐剂抗原,为其在新型实验动物超敏制剂中的应用奠定了基础。 相似文献